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近日，桂林医学院段小群教授（澳门科技大学博士生导师）与中国科学院上海药物研究所段佳研究员、徐华强研究员共同在Cell Reports杂志上发表题为“Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2”的研究论文，成功解析了烟酸（Niacin），以及临床在研的两种小分子激动剂MK-6892和GSK256073分别结合羟基羧酸受体（HCAR2）的高分辨率冷冻电镜结构，揭示了三种分子对HCAR2不同的结合模式及独特的激活机制，为开发靶向HCAR2副作用更小的降脂药物提供了重要的指导依据。

该研究成果阐明了三种小分子对HCAR2的激活机制，为理解HCAR2的配体识别提供了结构案例，并对设计针对HCAR2受体高亲和力低副作用的药物小分子提供了结构线索。该项工作得到国家重点研发计划、上海市市级科技重大专项、国家自然科学基金委等项目的资助。

（文、图/朱胜楠 审核/段小群）

经典降脂药物烟酸与多种小分子激活HCAR2受体的分子机制